ピラジン及びピラジン N-オキシド誘導体 開発・製造
当社では、新しい抗インフルエンザウィルス薬の研究・開発用に、ピラジン及びピラジン N-オキシド誘導体の開発・製造を行います。
近年、新しい抗インフルエンザウイルス薬として注目されている、ピラジン骨格を持つファビピラビル(Favipiravir)は、従来の抗インフルエンザウイルス薬とは異なり、直接遺伝子複製を阻害する新規なメカニズムを有し、耐性化の問題も含め、今後重要な薬剤と考えられています。
インフルエンザはインフルエンザウイルスにより引き起こされる急性呼吸器疾患で、わかっているだけでも数回のパンデミックを引き起こしています。1997年に発生したインフルエンザウイルスA(H5N1)は鳥由来であるが、人への感染力があり、アジアを中心に人への感染が確認され、致死率は約60%になります。近年では、2009年に新型インフルエンザ(H1N1)の感染が世界200ヶ国以上で確認されており、多くの死亡者を出すパンデミックを引き起こしたことは記憶に新しい事です。
インフルエンザ治療薬として既販薬は存在するが、耐性化の問題もあり、また、今後新たに新型ウイルスが出現した場合にでも適応できる新規作用機序を持ち、既販薬耐性株にも有効な新しい抗インフルエンザウイルス薬が望まれています。
開発製品例の紹介
A. Alkylpyrazine and Alkylpyrazine N-oxides
- 1) 2,5-dialkylpyrazine

- 2) 2,5-alkylpyrazine mono-N-oxides


- 3) 2,5-alkylpyrazine di-N-oxides


B. Arylpyrazines
- 1) monoarylpyrazines


- 2) 2,3-diarylpyrazines

































- 3) 2,3-diarylpyrazine N-oxides


- 4) 2,5-diarylpyrazines

- 5) 2,6-diarylpyrazines



C. Condensation pyrazines
- C. Condensation pyrazines



その他の誘導体への対応
当社では、ピラジン(Pyrazine)及びピラジン N-オキシド(Pyrazine N-oxide)誘導体の開発・製造を、当社提携先であるインドのSapala Organics Pvt.Ltdにて行います。
Sapala Organics Pvt.Ltdについて詳細はこちらをご覧ください。
引用・文献名
薬局 2011 Vol.62 No.12 インフルエンザ治療における新規治療薬・治療戦略ファビピラビル(T-705)



